Тизанил таб. 4мг №30

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание товара

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоциллиндрические с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 4 на другой стороне.

Фармакологическое действие

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические аг-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисшшнтической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (ТСmax) - 1 ч. Биодоступность - около 34 %. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Объем распределения в равновесном состоянии - 160 л. Связь с белками плазмы - 30 %, В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1A2 с образованием неактивных метаболитов.
Выводится преимущественно почками (70 % дозы в виде метаболитов. 2,7 % в неизмененном виде). Выводится двухфазно:период пояувыведения (Т1/2) в первой фазе - 2,5 ч; конечный Т1/2 - 22 ч. Средний период полувыпедения неизмененного вещества - 2-4 ч.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) возрастает в 2 раза, T 1/2 - 14 ч, площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

Показания к применению

Болезненные мышечные спазмы.
Спастичность при рассеянном склерозе.
Пластичность при повреждениях спинного мозга.
Спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.

Применение при беременности и в период лактации

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидипа у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Тизанндин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила® следует прекратить.
Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.
У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.
У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом® следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет.
Не следует резко отменять Тизанил, дозу препарата снижают постепенно.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата.
Тяжелое нарушение функций печени.
Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в том числе флувоксамин, циирофлоксацин).
Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабеорбция.
Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь.
Купирование болезненного мышечного спазма: но 2 4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.
Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях; начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальная, суточная доза 12-24 мг в 3-4 приема, максимальная суточная доза 36 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг I раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем - кратность назначения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сопливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трапсаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреагининемия.
При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/ипи приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, острое нарушение мозгового кровообращения.

Состав

Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид (эквивалентно тизанидину) - 4,576 (4) мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101,02 мг, лактозы моногидрат - 109,43 мг, кислота стеариновая - 0,40 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4,576 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксашшом (ингибиторами изофермента CYP1A2), приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой "концентрация-время" (AUC) тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к позере сознания); удлинение интервала QT (см. раздел "Передозировка").
Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхиколонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем,

Форма выпуска

По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.