Рисполепт таб.п/о 4мг №20

Условия хранения

Хранить при температуре от 15°С до 30°С.Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

3 года

Описание товара

Таблетки зеленые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой, с надписями «Ris» и «4» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое, нейролептическое.

Фармакокинетика

Всасывание
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальныхконцентраций в плазме через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приемавнутрь составляет 70 %. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона вформе таблеток составляет 94 % по сравнению с рисперидоном в форме раствора. Пища неоказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимоот приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентовдостигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается втечение 4-5 дней.
Распределение
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. Вплазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Рисперидон на90% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77%.
Метаболизм и выведение
Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, которыйобладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. ИзоферментCYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмомпо изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то времякак у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее.Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона иболее высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом,суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активнаяантипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов синтенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6.
Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro намикросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях,в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихсябиотрансформации изоферментами системы P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10,CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после начала приема препарата 70% дозывыводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон совместно с 9-гидроксирисперидономсоставляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Послеперорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с периодомполувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотическойфракции составляет 24 часа.
Линейность
Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе втерапевтическом диапазоне доз.
Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
После однократного приема рисперидона у пожилых пациентов концентрации активнойантипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43 % больше, период полувыведениядлился на 38 % дольше, а клиренс уменьшался на 30 %. У пациентов с почечнойнедостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. У пациентов с печеночнойнедостаточностью концентрации рисперидона в плазме не изменялись, однако средняяконцентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.
Дети
Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракцииу детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.
Влияние пола, расы и курения
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы иликурения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.

Показания к применению

- лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
- лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелойстепени у взрослых и детей от 10 лет;
- краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией,обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейсянефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентомсамому себе или другим лицам;
- краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии вструктуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированнойв соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивногоповедения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью болееширокой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий.Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детскойпсихиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей иподростков.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность
Соответствующие данные об использовании рисперидона в период беременности отсутствуют. Висследованиях на животных не было выявлено тератогенного эффекта рисперидона, нонаблюдались другие виды токсических воздействий на репродуктивную функцию.Потенциальный риск для человека неизвестен. Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов (в том числе, препаратом Рисполепт) в течение третьего триместра беременности, подвергаются рискунежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены,которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. Имеются сообщения о возбуждении, снижении или повышении мышечного тонуса, треморе, сонливости,нарушении функции дыхания или затруднениях при кормлении. Поэтому новорожденных следует внимательно наблюдать.
Препарат Рисполепт не следует использовать в период беременности без явной необходимости.При необходимости прекращения приема препарата при беременности, отмену препарата следуетпроводить постепенно.
Период грудного вскармливания
В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникали в грудное молоко.Кроме того, было продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон в небольшихколичествах проникают в грудное молоко у человека. Данные о нежелательных реакциях умладенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Поэтому вопрос о грудномвскармливании должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.
Фертильность
Как и другие лекарственные средства - антагонисты D2-дофаминовых рецепторов, Рисполептспособствует увеличению уровня пролактина. Гиперпролактинемия способствует угнетениюгонадотропин-рилизинг гормона гипоталамуса, что приводит к снижению секрециигонадотропина гипофиза. Это, в свою очередь, способствует подавлению репродуктивнойфункции в результате нарушения синтеза гонадных стероидов у женщин и мужчин.В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.

Особые указания

Применение у пожилых пациентов с деменцией
Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией
У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средстваминаблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичныхантипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для даннойпопуляции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающихрисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательныхисследований, показывают, что пожилые пациенты с деменцией, проходящие лечение типичнымиантипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнениюс пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных дляточной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также неопределена степень, в которой повышение смертности может быть применимо кантипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.
Совместное применение с фуросемидом
У пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременномприеме фуросемида и рисперидона перорально (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет)по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 года,диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет,диапазон 67-90 лет). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно сфуросемидом, наблюдалось в ходе 2-х из 4-х клинических исследований. Совместное применениерисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) несопровождалось повышением смертности.Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем неменее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях.Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаруженоувеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе срисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором рискасмертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороныцереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), втом числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) приприменении рисперидона по сравнению с плацебо.
Кардиоваскулярные эффекты
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающихнекоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение рискацереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Объединенные данные 6-ти плацебоконтролируемыхисследований, включавших в основном пожилых пациентов с деменцией(возраст более 65 лет) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные инесерьезные) возникали у 3,3 % (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и у 1,2 % (8/712)пациентов, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2,96 (1,34, 7,50) придоверительном интервале 95 %. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска неисключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяцийпациентов. Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами рискавозникновения инсульта.Риск возникновения цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов сосмешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с Альцгеймеровскойдеменцией. Поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме Альцгеймеровской, не должныпринимать рисперидон.Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата Рисполепт упожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание предвестники риска инсультаиндивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны бытьпредупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомахкардиоваскулярных событий: таких как внезапная слабость илинеподвижность/нечувствительность в области лица, ног, рук, а также затруднения речи ипроблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения,включая прекращение приема рисперидона.Рисполепт может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелойстепени, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае ихнеэффективности или ограниченной эффективности, и когда есть риск причинения вредапациентом самому себе или другим лицам.Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапиирисперидоном.
Ортостатическая гипотензия
Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторыхпациентов ортостатическую гипотензию, особенно в период начального подбора дозы.Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместномприменении с антигипертензивными препаратами. Рисполепт необходимо применять состорожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например,сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы,дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Также необходимасоответствующая коррекция дозы. Рекомендуется оценить возможность снижения дозы в случаевозникновения гипотензии.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
При применении антипсихотических препаратов, в том числе и препарата Рисполепт ,отмечались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В ходе наблюдения приприменении препарата в стандартной практике, агранулоцитоз отмечался очень редко (менее чему 1 пациента из 10000).За пациентами, у которых в анамнезе имеются случаи клинически значимого снижения уровнейлейкоцитов или лейкопении/нейтропении, в течение нескольких первых месяцев терапиинеобходимо проводить тщательное наблюдение, а при первых признаках клинически значимогоснижения концентраций лейкоцитов на фоне отсутствия иных причин таких изменений,необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии препаратом Рисполепт .За пациентами с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать с целью выявлениялихорадки или других симптомов инфекции, с немедленным началом соответствующей терапии при появлении таких симптомов. У пациентов с тяжелой нейтропенией (концентрациянейтрофильных гранулоцитов в крови ниже 1×109/л) применение препарата Рисполепт необходимо прекратить и в дальнейшем проводить мониторинг концентраций лейкоцитов вкрови до возвращения их к нормальным показателям.
Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства
Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызыватьпозднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями,преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидныхсимптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. В связи с тем, что потенциалстимуляции экстрапирамидных расстройств у препарата Рисполепт ниже, чем у классическихнейролептиков, риск развития поздней дискинезии при его применении должен быть ниже, чемпри применении классических нейролептиков. При возникновении у пациента объективных илисубъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотретьцелесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Рисполепт .
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать злокачественныйнейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц,нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а такжеповышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могутвозникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Привозникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимонемедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт .
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт , пациентам с болезньюПаркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеихгрупп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома иувеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевойчувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезниПаркинсона.
Гипергликемия и сахарный диабет
При лечении препаратом Рисполепт наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострениеуже имеющегося сахарного диабета. Оценка взаимосвязи между применением атипичныхантипсихотических препаратов и отклонениями в показателях концентраций глюкозы затрудненаиз-за возможности повышения фонового риска развития сахарного диабета у пациентов сшизофренией, а также из-за повышения частоты сахарного диабета в популяции в целом. Сучетом дополнительных влияющих факторов, взаимосвязь между применением атипичныхантипсихотических средств и нежелательных явлений, относящихся к гипергликемии, до концане понятна. Вероятно, что предшествующее лечению увеличение массы тела также являетсяпредрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко –диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличиесимптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентовс сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшенияконтроля уровня глюкозы.
Увеличение массы тела
При лечении препаратом Рисполепт наблюдалось значительное увеличение массы тела.Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.
Гиперпролактинемия
На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что ростопухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что вклинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связигиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдатьосторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. ПрепаратРисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с существующейгиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.
Удлинение интервала QT
Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения.Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначениипрепарата Рисполепт пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями,удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитногобаланса (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск аритмогенногоэффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.
Судороги
Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или сдругими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.
Интраоперационный синдром атоничной радужки
При хирургическом лечении катаракты у пациентов, получавших лекарственные препараты санти-альфа-1а-адренергическими эффектами, в том числе рисперидон, был отмеченинтраоперационный синдром атоничной радужки (см. «Побочное действие»).Интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к повышению рискаосложнений со стороны глаз во время операции и после нее. Перед хирургическимвмешательством на глазах хирурги-офтальмологи должны быть уведомлены о том, что пациентприменяет или применял ранее лекарственные препараты с анти-альфа-1а-адренергическимиэффектами. Потенциальная польза от прекращения применения альфа-1а-адреноблокаторовперед хирургическим лечением катаракты не установлена, в связи с чем необходимо сравнить еес рисками, связанными с прекращением антипсихотической терапии.
Приапизм
Приапизм может возникать при приеме рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.При применении препарата Рисполепт в стандартной практике были отмечены случаиприапизма.
Регуляция температуры тела
Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушениеспособности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность приназначении препарата Рисполепт пациентам с состояниями, которые могут способствоватьповышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическаянагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур илиодновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.
Венозная тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венознойтромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, частоимеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должнывыявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт , и должны быть принятыпредупреждающие меры.
Дети и подростки
Перед назначением препарата Рисполепт детям или подросткам с умственной отсталостьюнеобходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических илисоциальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требованиясоциальной среды.Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-завозможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона можетулучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей.Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массытела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемыхвозрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и ростполностью не изучено.В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половоеразвитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в том числе измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием,менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами.Во время лечения рисперидоном должна проводиться регулярная проверка наличияэкстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.
Вспомогательные вещества
Препарат Рисполепт , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Пациентамс редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы,дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначатьпрепарат Рисполепт , таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Таблетки препарата дозировки 2 мг содержат краситель солнечный закат желтый (E110), которыйможет вызвать аллергические реакции.
Рисполепт может в небольшой или умеренной степени оказывать воздействие на способностьуправлять транспортными средствами и механизмами. Больным следует рекомендоватьотказаться от вождения автомобиля и от работы с механизмами до выяснения их индивидуальнойчувствительности к препарату.

С осторожностью (Меры предосторожности)

- заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
- обезвоживание и гиповолемия;
- нарушения мозгового кровообращения;
- болезнь Паркинсона;
- судороги (в том числе в анамнезе);
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
- опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
- болезнь диффузных телец Леви;
- пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;
- беременность.

Противопоказания

Непереносимость/индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
Шизофрения
Взрослые. Рисполепт может назначаться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза препарата Рисполепт — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг/сут не показывают более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
К терапии препаратом Рисполепт можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.
Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки. При необходимости применения дозы 0,5 мг рекомендуется назначать препарат Рисполепт, раствор для приема внутрь.
Подростки старше 13 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0,5–1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг/сут при хорошей переносимости. Безопасность доз выше 6 мг/сут не изучалась.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.
При необходимости применения дозы 0,5 мг рекомендуется назначать препарат Рисполепт, раствор для приема внутрь.
Сведения по применению препарата для лечения шизофрении у детей до 13 лет отсутствуют.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Рекомендуется начальная доза — по 0,25 мг на прием 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки.
При необходимости применения доз 0,25 или 0,5 мг рекомендуется назначать препарат Рисполепт, раствор для приема внутрь.
Биполярные расстройства при маниях
Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата — 2 или 3 мг/сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1–6 мг/сут.
Подростки и дети старше 10 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0,5–1 мг/сут до рекомендуемой дозы 2,5 мг/сут при хорошей переносимости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5–6 мг/сут.
При необходимости применения дозы 0,5 мг рекомендуется назначать препарат Рисполепт, раствор для приема внутрь.
Безопасность доз выше 6 мг/сут не изучалась.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.
Сведения по применению препарата для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутствуют.
Расстройства поведения
Пациенты с массой тела 50 кг и более. Рекомендованная начальная доза препарата — 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг/сут не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг/сут. При необходимости применения дозы 0,5 мг рекомендуется назначать препарат Рисполепт, раствор для приема внутрь.
Пациенты с массой тела менее 50 кг. Рекомендованная начальная доза препарата — 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг/сут не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг/сут. При необходимости применения доз 0,25 или 0,5 мг рекомендуется назначать препарат Рисполепт, раствор для приема внутрь.
Длительный прием препарата Рисполепт у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 5 лет не изучалось.
Аутизм у детей и подростков
Доза препарата Рисполепт должна подбираться индивидуально. Рекомендованная начальная доза препарата — 0,25 мг/сут для пациентов с массой тела менее 20 кг и 0,5 мг/сут для пациентов с массой тела 20 кг и более. На 4-й день приема доза может быть увеличена на 0,25 мг/сут для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг/сут в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более.
Данная доза должна применяться примерно до 14-го дня лечения, когда необходимо провести оценку эффективности. Дальнейшее увеличение дозы проводится только в случае отсутствия эффективности. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 нед и более на 0,25 мг/сут для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг/сут для пациентов с массой тела 20 кг и более.
В клинических исследованиях максимальная суточная доза не превышала 1,5 мг/сут для пациентов с массой тела менее 20 кг и 2,5 мг/сут для пациентов с массой тела 20 кг и более, и 3,5 мг/сут для пациентов с массой тела более 45 кг.
При необходимости применения доз 0,25 или 0,5 мг рекомендуется назначать препарат Рисполепт, раствор для приема внутрь.
Рисполепт может назначаться 1 или 2 раза в сутки.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать суточную дозу 1 раз перед сном или 2 раза в сутки.
Если наблюдается стабильная эффективность, может быть принято решение постепенно снизить дозу для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности.
Применение у детей младше 5 лет не изучалось.
Другие группы пациентов
Пациенты с заболеваниями печени и почек. У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.
Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.
При необходимости применения доз 0,25 или 0,5 мг рекомендуется назначать препарат Рисполепт, раствор для приема внутрь.
Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Передозировка

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

Побочное действие

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения ≥ 10 %) являлись:паркинсонизм, седация, головная боль и бессонница.
Побочные эффекты препарата Рисполепт в терапевтических дозах приведены с распределениемпо частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующимобразом: очень частые (1/10 случаев), частые (1/100 и <1/10 случаев), нечастые (1/1000 и<1/100 случаев), редкие (1/10000 и <1/1000 случаев), очень редкие (<1/10000 случаев) и снеизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения ихважности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто – тахикардия;
нечасто – фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проведения,удлинение электрокардиографического интервала QT, брадикардия, отклоненияэлектрокардиографических показателей, ощущение сердцебиений;
редко – синусовая аритмия.
Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:
нечасто – нейтропения, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия,снижение гематокрита, снижение количества эозинофилов;
редко – агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы:
очень часто – седация, сонливость, паркинсонизм, головная боль;
часто – акатизия, дистония, головокружение, дискинезия, тремор;
нечасто – поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимуляцию, потеря сознания, сниженный уровень сознания, судороги, обморок, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия;
редко – злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения,диабетическая кома, тремор головы.
Офтальмологические нарушения:
часто – нечеткое зрение, конъюнктивит;
нечасто – светобоязнь , сухость глаз, усиленное слезотечение, гиперемия глаза;
редко – глаукома, непроизвольные вращения глазных яблок, нарушение движений глаза,образование корок на краю века, интраоперационный синдром дряблой радужки.
Со стороны уха и лабиринта:
нечасто –шум в ушах, вертиго, боль в ухе.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения:
часто – одышка, боль в области гортани и глотки, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа;
нечасто –аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, свистящеедыхание, заложенность дыхательных путей, дисфония, расстройство со стороны дыхательной системы;
редко – синдром апноэ во сне, гипервентиляция.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – боли в области живота, дискомфорт в желудке, рвота, диарея, запор, тошнота, диспепсия, сухость во рту, зубная боль;
нечасто –недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм;
редко – панкреатит, непроходимость кишечника, отечность языка, непроходимость кишечника, хейлит;очень редко – илеус.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто – энурез;
нечасто – поллакиурия, задержка мочевыделения, дизурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто – сыпь, эритема;
нечасто – крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цветакожи, акне, себорейный дерматит, воспаление кожи, нарушение кожных покровов;
редко – токсикодермия, перхоть;
очень редко - отек Квинке.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
часто – мышечные спазмы, болезненность скелетных мышц, боли в спине, артралгия;
нечасто – повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, вынужденное положение тела, тугоподвижность сустава, отек сустава, мышечная слабость, боль в шее;
редко – рабдомиолиз.
Со стороны эндокринной системы:
часто – гиперпролактинемия редко – нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия.
Нарушения метаболизма и питания:
часто – повышение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита;
нечасто – сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина в крови;
редко – водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышение уровня триглицеридов в крови;
очень редко – диабетический кетоацидоз.
Инфекции:
часто – пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп;
нечасто – инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит, онихомикоз, флегмона, местная инфекция, вирусные инфекции, акародерматит;
редко – инфекция.
Сосудистые нарушения:
часто - артериальная гипертензия;
нечасто – гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы;
редко - эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.
Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата:
часто – отек, лихорадка, астения, утомляемость, боль;
нечасто – отек лица, повышение температуры тела, нарушение походки, плохое самочувствие,
жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, недомогание, дискомфорт;
редко – гипотермия, похолодание конечностей, снижение температуры тела, синдром «отмены», уплотнение органов и тканей.
Со стороны иммунной системы:
нечасто – гиперчувствительность;
редко –анафилактическая реакция.
Гепатобилиарные нарушения:
нечасто - повышение активности трансаминаз, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы, повышение активности ферментов печени;
редко – желтуха.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
нечасто – эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, болезненность молочной железы, дискомфортные ощущения в молочной железе, выделения из влагалища;
редко – приапизм, задержка менструального цикла, неспособность эякуляции, нагрубаниемолочных желез, увеличение молочных желез, выделение из молочной железы.
Беременность, послеродовой и неонатальный периоды:
редко – синдром «отмены» у новорожденных.
Психические нарушения:
очень часто – бессонница;
часто –нарушения сна, возбуждение, депрессия, тревога;
нечасто – мании, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары;
редко – уплощение аффекта, аноргазмия.
Нежелательные явления, отмеченные при применении лекарственных форм палиперидона
Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили нежелательных реакций для этих соединений (включая как оральные, так и инъекционные лекарственные формы) актуальны друг для друга. Помимо вышеуказанных нежелательных реакций при применении препаратов палиперидона были отмечены следующие нежелательные реакции, которые, как можно ожидать, будут развиваться и при терапии препаратом Рисполепт.
Нарушения со стороны сердца
Синдром постуральной ортостатической тахикардии
Эффекты, характерные для данного класса препаратов
Как и в случае с другими антипсихотическими препаратами, в период постмаркетингового применения рисперидона очень редко отмечались случаи удлинения интервала QT. Среди другихэффектов, характерных для класса антипсихотических препаратов, наблюдались желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца и пируэтная тахикардия.
Венозная тромбоэмболия
При использовании антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен (частота неизвестна).
Увеличение массы тела
В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью от 6 до 8 недель проводилось сопоставление долей пациентов с шизофренией, получавших препарат Рисполепт или плацебо, у которых наблюдалось увеличение массы тела на 7% и более, при этом было выявлено статистически значимое увеличение частоты случаев избыточного набора веса в группе пациентов, получавших препарат Рисполепт (18%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (9%). В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью 3 недели, проведенных у взрослых пациентов с острым маниакальным состоянием, частота случаев увеличения массы тела на 7% и более при оценке в конечной точке была сопоставимой в группах, получавших препарат Рисполепт (2,5%) и плацебо (2,4%), и немного более высокой в группе, получавшей активный препарат контроля (3,5%).
В длительных исследованиях, проведенных в популяции детей и подростков с кондуктивным и другими расстройствами поведения, увеличение массы тела после 12 месяцев терапии составляло в среднем 7,3 кг. Ожидаемое увеличение массы тела у нормальных детей в возрасте 5-12 лет составляет 3 - 5 кг в год. В возрасте с 12 до 16 лет величина прибавки составляет 3 - 5 кг в год у девочек, в то время как мальчики набирают около 5 кг в год.
Дополнительная информация, относящаяся к особым популяциям пациентов
Далее описаны нежелательные лекарственные реакции, с более высокой частотой наблюдались среди пожилых пациентов с деменцией или детей, чем во взрослой популяции:
Пожилые пациенты с деменцией
В ходе клинических исследований нежелательные лекарственные реакции транзиторная ишемическая атака и инсульт у пожилых пациентов с деменцией регистрировались с частотой 1,4% и 1,5% соответственно. Кроме того, у пожилых пациентов с деменцией с частотой 5% и более и, по крайней мере, вдвое большей частотой, чем в других популяциях взрослых, регистрировались следующие нежелательные лекарственные реакции: инфекция мочевых путей, периферические отеки, апатия и кашель. Педиатрическая популяция
В целом, предполагается что типы нежелательных реакций у детей будут аналогичны наблюдаемым у взрослых.
У детей (в возрасте от 5 до 17 лет) с частотой 5% и более, и, по крайней мере, вдвое большей частотой, чем в клинических исследованиях у взрослых, наблюдались следующие нежелательные лекарственные реакции: сомноленция/седация, утомляемость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, диарея и энурез.

Состав

Активное вещество: рисперидон 4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 260 мг; кукурузный крахмал — 88 мг; гипромеллоза 2910 (15 мПа·с) — 4 мг; натрия лаурилсульфат — 0,8 мг; МКЦ — 40 мг; магния стеарат — 2 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг,
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 (5 мПа·с) — 6,8 мг; пропиленгликоль — 1,7 мг; тальк — −2,04 мг; титана диоксид — −3,4 мг; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,068 мг; индигокармин (Е132) —0,068 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия, связанные с фармакодинамикой препарата
Препараты, увеличивающие интервал QT
Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожностьпри совместном назначении препарата Рисполепт с препаратами, увеличивающими интервалQT, например, с антиаритмическими средствами (хинидин, дизопирамид, прокаинамид,пропафенон, амиодарон, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин идр.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминнымипрепаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийнымипрепаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс(гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибирующими печеночный метаболизмрисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.
Препараты центрального действия и алкоголь
Рисполепт следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминнымипрепаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации.
Леводопа и агонисты дофаминовых рецепторов
Рисполепт может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофаминовыхрецепторов. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно на терминальнойстадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого изпрепаратов.
Гипотензивные препараты
При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами впострегистрационном периоде наблюдалась клинически значимая гипотензия.
Палиперидон
Не рекомендуется одновременно применять препарат Рисполепт и палиперидон, посколькупалиперидон является активным метаболитом рисперидона. Совместное применение комбинациирисперидона и палиперидона может приводить к повышению концентрации активнойантипсихотической фракции.
Взаимодействия, связанные с фармакокинетикой препарата
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.Рисперидон в основном метаболизируется изоферментом CYP2D6 и в меньшей степениизоферментом CYP3A4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являютсясубстратами P-гликопротеина (P-gp). Препараты, влияющие на активность изофермента CYP2D6,и препараты, в значительной степени ингибирующие или индуцирующие активностьизофермента CYP3A4 и/или P-gp, могут оказывать влияние на фармакокинетику активнойантипсихотической фракции рисперидона.
Мощные ингибиторы изофермента CYP2D6
При одновременном применении рисперидона и мощных ингибиторов изофермента CYP2D6может повышаться плазменная концентрация рисперидона и в меньшей степени активной антипсихотической фракции. Более высокие дозы мощного ингибитора изофермента CYP2D6могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например,пароксетин, см. ниже). Ожидается, что другие ингибиторы изофермента CYP2D6, такие какхинидин, могут оказывать подобное влияние на концентрацию рисперидона в плазме. Приинициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и пароксетина, хинидина или другогомощного ингибитора изофермента CYP2D6, особенно в более высоких дозах, следуетскорректировать дозу препарата Рисполепт.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 и/или Р-gp
Совместное применение препарата Рисполепт и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4и/или P-gp может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракциирисперидона в плазме. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона иитраконазола или другого мощного ингибитора изофермента CYP3A4 и/или P-gp следуетскорректировать дозу препарата Рисполепт.
Индукторы изофермента CYP3A4 и/или Р-gp
Совместное применение препарата Рисполепт с мощным индуктором изофермента CYP3A4и/или Р-gp может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона вплазме. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и карбамазепина илидругого мощного индуктора изофермента CYP3A4 и/или Р-gp, следует скорректировать дозупрепарата Рисполепт. Действие индукторов изофермента CYP3A4 проявляется с течениемвремени, поэтому может потребоваться до 2 недель до достижения максимального эффекта посленачала приема. Соответственно, при отмене индуктора изофермента CYP3A4 можетпотребоваться до 2 недель до исчезновения эффекта.
Препараты, прочно связывающиеся с белками плазмы
При совместном применении препарата Рисполепт с препаратами, обладающими высокойсвязью с белками плазмы, не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из белковплазмы.При применении сопутствующего лечения следует обратиться к инструкции по применениюсоответствующего лекарственного препарата и при необходимости скорректировать дозыпринимаемых препаратов.
Дети
Исследования лекарственных взаимодействий проводились только у взрослых пациентов.Релевантность результатов данных исследований у детей неизвестна.Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и препарата Рисполепту детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг.По 10 таблеток помещают в блистер из трехслойной прозрачной фольги и фольги алюминиевой. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают вкартонную коробку.