Меркаптопурин таб. 0,05г №25

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Описание товара

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Оказывает противоопухолевое, иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в меркаптопурин. Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов. В результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание в желудочно-кишечном тракте неполное (до 50%). Связывание с белками плазмы — около 20%. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в ликворе в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После приема внутрь 46% принятой дозы экскретируется в первые 24 часа с мочой.

Показания к применению

Острый миелолейкоз, обострения хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, ретикулезы, острый лимфобластный лейкоз, хронический гранулоцитарный лейкоз.

Применение при беременности и в период лактации

Применение меркаптопурина при беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В период приема меркаптопурина женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием.

Особые указания

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи.

При уменьшении количества тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Препарат может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Следует с осторожностью применять после терапии цитостатическими препаратами или после облучения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резистентность опухоли, угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий герпес и другие инфекции, нарушение функции печени и почек, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе. Беременность, лактация (следует исключить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы

Меркаптопурин применяется внутрь в виде таблеток. В течение первых 3—4 недель лечения ежедневно назначается доза из расчета 2—2,5 мг на 1 кг массы тела больного.

Суточную дозу можно вводить сразу либо в 2—3 приема. Если через 4 недели после начала лечения клинического улучшения не наступает и отсутствуют признаки интоксикации, указанную дозу можно осторожно повысить до 5 мг на 1 кг веса тела, но не более.

Лечение меркаптопурином следует проводить при тщательном клиническом и гематологическом контроле. При первых признаках выраженного снижения общего числа лейкоцитов в периферической крови по сравнению с исходным уровнем, лечение рекомендуется прерывать на 2—3 дня. Если в течение этого срока не произойдет дальнейшего снижения содержания лейкоцитов, назначение препарата необходимо возобновить.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата помимо лейкопении, тромбоцитопении и тенденции к геморрагиям могут иметь место диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея); отсроченные симптомы: миелосупрессия, печеночная дисфункция, гастроэнтерит.

Лечение: при появлении указанных осложнений прием препарата следует немедленно прекратить и назначить необходимые при этом лечебные мероприятия. Проводится симптоматическая терапия (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен).

Побочное действие

В рекомендованных дозах препарат обычно переносится больными хорошо. Но ввиду того, что на лечение меркаптопурином больные реагируют индивидуально, не исключено у некоторых из них развитие побочных явлений. Возможными осложнениями при этом являются лейкопения, тромбоцитопения и тенденция к геморрагиям. При развитии лейкопении перерыв в лечении является обязательным, и оно может быть возобновлено лишь при нарастании числа лейкоцитов, однако при нарастающих геморрагиях меркаптопурин применять следует с осторожностью (уменьшение дозировки, перерывы в лечении).

Состав

Активное вещество: меркаптопурина моногидрат - 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 17 мг, натрия крахмалгликоляг тип А - 5 мг, кальция стеарат - 0,8 мг, крахмал картофельный - достаточное количество до получения таблетки массой 100 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Меркаптопурин уменьшает активность варфарина.

Доксорубицин повышает гепатотоксичность меркаптопурина.

При одновременном применении меркаптопурина с сульфасалазином или месалазином существует вероятность лекарственного взаимодействия вследствие ингибирования фермента тиопурин метилтрансферазы указанными аминосалицилатами in vitro.

При одновременном применении с метотрексатом наблюдается повышение концентрации меркаптопурина в плазме крови, по-видимому, обусловленное ингибированием метотрексатом (который является сильным ингибитором ксантиноксидазы) его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Аллопуринол повышает активность и токсичность меркаптопурина.

Форма выпуска

25 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.