Козаар таб.п/о плен. 100мг №28

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

3 года.

Описание товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, каплевидной формы, с гравировкой "960" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Применение при беременности и в период лактации

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

В целом препарат Козаар хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией, нежелательные явления носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов препарата Козаар сравнима с данным показателем при приеме плацебо. В контролируемых клинических исследованиях препарата у пациентов с артериальной гипертензией единственной нежелательной реакцией, связанной с лечением и наблюдаемой чаще, чем при приеме плацебо, было головокружение, регистрируемое в группах лечения препаратом Козаар с частотой ≥1%. Кроме этого, у ≤1% пациентов отмечались ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата. Редко (≥0,01% и <0,1% случаев) сообщалось о возникновении кожной сыпи, но частота ее возникновения была меньше, чем при приеме плацебо.

В ходе этих исследований у ≥1% пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления на фоне приема препарата Козаар (n=2085) или плацебо (n=535), вне зависимости от их связи с лечением.

Общие: боль в области желудка — 1,7% (плацебо — 1,7%); слабость и повышенная утомляемость — 3,8% (плацебо — 3,9%); боль в груди — 1,1% (плацебо — 2,6%); периферические отеки — 1,7% (плацебо — 1,9%).

Со стороны ССС: ощущение сердцебиения — 1% (плацебо — 0,4%); тахикардия — 1% (плацебо — 1,7%).

Со стороны пищеварительного тракта: диарея — 1,9% (плацебо — 1,9%); диспепсия — 1,1% (плацебо — 1,5%); тошнота — 1,8% (плацебо — 2,8%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине — 1,6% (плацебо — 1,1%); мышечные спазмы — 1% (плацебо — 1,1%).

Со стороны ЦНС: головокружение — 4,1% (плацебо — 2,4%); головная боль — 14,1% (плацебо — 17,2%); бессонница — 1,1% (плацебо — 0,7%).

Со стороны органов дыхания: кашель — 3,1% (плацебо — 2,6%); отек слизистой носа — 1,3% (плацебо — 1,1%); фарингит — 1,5% (плацебо — 2,6%); синусит — 1% (плацебо — 1,3%); инфекции верхних дыхательных путей — 6,5% (плацебо — 5,6%).

Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Козаар в основном хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Наиболее частыми нежелательными реакциями, связанными с приемом препарата, были системное и несистемное головокружение, астения/слабость.

Контролируемые клинические исследования показали, что препарат Козаар в основном хорошо переносится пациентами с сахарным диабетом типа 2 и протеинурией. Наиболее частыми нежелательными реакциями, связанными с приемом препарата, были головокружение, астения/слабость, выраженное снижение АД и гиперкалиемия.

Контролируемые клинические исследования показали, что препарат, Козаар в основном хорошо переносится пациентами с ХСН. Нежелательные явления, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были характерными для данной группы пациентов. Наиболее частыми нежелательными реакциями, связанными с приемом препарата, были головокружение и выраженное снижение АД.

В клиническом исследовании HEAAL (см. «Фармакодинамика») следующие клинически значимые нежелательные реакции, связанные с приемом препарата, наблюдались более часто в группе пациентов, принимавших препарат Козаар в дозе 150 мг, по сравнению с группой пациентов, принимавших препарат Козаар в дозе 50 мг: гиперкалиемия, острое нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, выраженное снижение АД и увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови. Данные нежелательные реакции не приводили к значительно более частым отменам терапии у пациентов, принимавших препарат Козаар в дозе 150 мг.

Следующие нежелательные реакции были отмечены в клинической практике в пострегистрационном периоде.

Реакции повышенной чувствительности: у пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдали анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Редко сообщалось о возникновении васкулита, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.

Со стороны пищеварительного тракта: гепатит (редко), нарушение функции печени, рвота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: ощущение общего дискомфорта.

Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения (редко).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны ЦНС: мигрень, дисгевзия.

Со стороны половых органов и молочной железы: эректильная дисфункция/импотенция.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, покраснение кожи, фотосенсибилизация.

Лабораторные показатели

При проведении контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с приемом Козаара. У 1,5 % больных отмечалась гиперкалиемия (калий сыворотки крови >5,5 мэкв/л).

В исследовании у больных сахарным диабетом типа 2 с протеинурией гиперкалиемия развилась у 9,9% пациентов, получавших Козаар, и у 3,4% пациентов, получавших плацебо (см. «Особые указания», Нарушение электролитного баланса). Повышенный уровень АЛТ отмечался в редких случаях и обычно возвращался к норме после отмены терапии.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Противопоказания

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану

Способ применения и дозы

Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Передозировка

Симптомы: сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятное проявление передозировки — выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Состав

лозартан калия 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 105 мг, лактозы моногидрат - 51 мг, крахмал прежелатинизированный - 41.9 мг, магния стеарат - 2.1 мг.
Состав оболочки: гипролоза (с 0.3% кремния диоксида) - 3.6 мг, гипромеллоза - 3.6 мг, титана диоксид - 1.8 мг, воск карнаубы - 0.05 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных препаратов не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом и эритромицином.

Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных препаратов, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.

В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 3А4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после в/в введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь.

Флуконазол, ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 3А4.

Одновременное применение лозартана, как и других ЛС, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других ЛС, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития. Поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

НПВП, в тт.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении c НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в т.ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Поэтому одновременное применение данных препаратов должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек.

Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в т.ч. развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Козаар и другие ЛС, влияющие на РААС. Препарат Козаар не должен применяться одновременно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать одновременного применения препарата Козаар и алискирена у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой