Форадил капс. с пор.д/инг. 12мкг №60

Условия хранения

Препарат следует предохранять от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C, предохранять от воздействия влаги.

Срок годности от даты изготовления

2 года

Описание товара

Капсулы с порошком для ингаляций прозрачные бесцветные, размер No3, с маркировкой "CG" на крышечке и "FXF" на корпусе или "CG" на корпусе и "FXF" на крышечке черными чернилами; содержимое капсул - легко сыпучий порошок белого цвета.

Фармакологическое действие

Селективный агонист β2-адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов как с обратимой, так и необратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 мин) и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При использовании препарата в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.
Форадил тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.
В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеры являются высокоселективными агонистами β2-рецепторов. (S,S)-энантиомер был в 800-1000 раз менее активен, чем (R,R)-энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R)-энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров по сравнению с рацемической смесью.
В исследованиях, проведенных у людей, показано, что Форадил эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект Форадила остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой Форадил назначают 2 раза/сут, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.
У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций с помощью устройства Аэролайзер в дозах по 12 мкг или 24 мкг 2 раза/сут, вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 ч и сопровождается субъективным улучшением с точки зрения параметров качества жизни.

Фармакокинетика

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза/сут. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах.
Всасывание
После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, Cmax формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 мин после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 мин, 2 ч и 6 ч после ингаляции, находились в диапазонах 11.5-25.7 пмоль/л и 23.3-50.3 пмоль соответственно.
В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров с мочой было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг).
После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ - на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другими после повторных ингаляций.
Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3Н-меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось по меньшей мере 65% формотерола.
Распределение
Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% (в первую очередь, связывание осуществляется с альбумином - 34%).
В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается.
Метаболизм
Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма - о-деметилирование с последующей глюкуронизацией.
Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессе глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и 0-деметилирования (CYP2D6, 2C19, 2C9, 2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.
Выведение
У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой.
Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, с 1/3 - с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.
У здоровых добровольцев конечный T1/2 формотерола из плазмы после однократной ингаляции в дозе 120 мкг составляет 10 ч; конечные T1/2 (R,R)- и (S,S)-энантиомеров, рассчитанные по экскреции с мочой, составляли 13.9 и 12.3 соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол
После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов не изучалась.
Педиатрия
В клиническом исследовании у детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза /сут в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.
В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.
Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек
Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Показания к применению

— профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС;
— профилактика бронхоспазма, вызванного вдыхаемыми аллергенами, холодным воздухом или физической нагрузкой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС;
— профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с ХОБЛ, при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения Форадила при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, также как и другие бета2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).
Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила грудное вскармливание следует прекратить.
Данных о влиянии препарата на фертильность нет. Исследования на экспериментальных животных не выявили влияния на фертильность пр пероральном применении формотерола.

Особые указания

Пациенты с повышенной чувствительностью к лактозе должны учитывать, что препарат содержит лактозу.
Форадил относится к классу агонистов бета2-адренорецепторов длительного действия. На фоне применения другого агониста бета2-адренорецепторов длительного действия (салметерола) отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой (13 из 13176 пациентов) по сравнению с плацебо (3 из 13179 пациентов). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, на фоне применения Форадила не проводилось.
Показано, что при применении Форадила улучшается качество жизни больных ХОБЛ.
Противовоспалительная терапия
У пациентов с бронхиальной астмой Форадил следует использовать только в качестве дополнительного лечения при
недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными ГКС или при тяжелой форме заболевания, требующей применения комбинации ингаляционного ГКС и агониста бета2-адренорецепторов длительного действия.
Нельзя применять препарат с другими агонистами бета2-адренорецепторов длительного действия. При назначении Форадила необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии,, которую они получают. После начала лечения Форадилом пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.
Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты бета2-адренорецепторов. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.
Тяжелые обострения бронхиальной астмы
В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо, особенно у детей 5-12 лет.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших формотерол в течение 4-х недель, отмечалось повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы (0.9% при режиме дозирования 10-12 мкг 2 раза/сут, 1.9% - при 24 мкг 2 раза/сут) по сравнению с группой плацебо (0.3%), особенно у детей 5-12 лет.
Гипокалиемия
Следствием терапии бета2-адреномиметиками, включая Форадил, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Т.к. данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.
Парадоксальный бронхоспазм
Так же как и при проведении другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.
Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения препарата Форадил возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Соблюдение особой осторожности при применении Форадила (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ИБС; нарушения сердечного ритма и
проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелая степень артериальной гипертензии; аневризма; феохромоцитома; гипертрофическая кардиомиопатия; известное или подозреваемое удлинение интервала QTc ( QT корригированный >0.44 сек).
Учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета2-адреномиметикам, у больных сахарным диабетом, принимающим Форадил, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Противопоказания

— детский возраст до 5 лет;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Препарат Форадил предназначен для ингаляционного применения у взросльп детей в возрасте 5 лет и старше. Препат не предназначен для приема внутрь. Доза препарата подбирается индивидуально зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую до обеспечивающую терапевтический эффект.
При достижении контроля бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Форадил необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы препарата Форадил проводят регулярным врачебным контролем состояния пациента.
Препарат представляет собой порошок ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства - Аэролайзера, который входит в комплект упаковки.
Взрослые
При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза/сут.
Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКТ; Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг/сут).
В случае необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра лечения, т.к. это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.
Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении
дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует
рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.
С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг). Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться разовая доза 24 мкг.
При хронической обструктивной болезни легких доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза/сут.
Дети в возрасте 5 лет и старше
Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 24 мкг/сут.
При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза/сут. Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.
У детей от 5 до 12 лет рекомендуется применение комбинированных препаратов, содержащих ингаляционные ГКС и агонист бета2-адренорецепторов длительного действия, за исключением случаев необходимости их раздельного использования.
С целью профилактики бропхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг).
Инструкции по проведению ингаляций
С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг).
Правила проведения ингаляций
Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения, и не предназначены для проглатывания.
Дети должны применять препарат под наблюдением взрослых.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Данных в пользу необходимости применения препарата в другой дозе пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не получено.
Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.
Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.
Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенты, как правильно применять препарат, особенно, если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.
Инструкция по применению Аэролайзера
1. Снять колпачок с Аэролайзера.
2. Крепко держать Аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.
3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании Аэролайзера (она имеет форму капсулы). Следует помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.
4. Повернув мундштук, закрыть Аэролайзер.
5. Держа Аэролайзер в строго вертикальном положении, один раз надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам Аэролайзера. Затем отпустить их.
На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причиняет никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более одного раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.
6. Сделать полный выдох.
7. Взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый, равномерный, максимально глубокий вдох. При этом пациент должен услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если характерного звука не было, то надо открыть Аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам Аэролайзера.
8. Если при вдыхании слышен характерный звук, следует задержать дыхание как можно дольше. В это же время вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть Аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.
9. После окончания процедуры ингаляции открыть Аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и закрыть Аэролайзер колпачком.
Для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Передозировка

Симптомы: передозировка Форадила предположительно может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других бета2-адреномиметиков, таким как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, повышение или понижение АД,
нервозность, судороги, судороги мышц, сухость во рту, головокружение, слабость, тревога. Как и для всех ингаляционных
симпатомиметиков, при передозировке препаратом Форадил возможна остановка сердца и смертельный исход.
Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.
Может рассматриваться применение бета-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности и под тщательным медицинским контролем, т.к. использование таких средств может вызвать бронхоспазм. Рекомендован контроль показателей сердечной деятельности.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10): часто (от >1/100, <1/10); нечасто (>1 /1000, <1/100): редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, такие как снижение АД, крапивница, ангионевротическии отек, зуд, сыпь.
Нарушения психики: нечасто - ажитация, тревога, повышенная возбудимость, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, тремор; нечасто — головокружение; очень редко - нарушения вкуса.
Со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; нечасто тахикардия; очень редко - периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - бронхоспазм, включая парадоксальный.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухое слизистой оболочки полости рта; очень редко - тошнота.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм, миалгия.
По данным лостмаркетинговых наблюдений при назначении препарата Форадил отмечались следующие нежелатеньые реакции частота которых из-за небольшого количества пациентов расценивалась "частота неизвестна":
Лабораторные и инструментальные данные: гипокалисмия и гипергликемия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, повышение AД (включая артериальную гипертензию).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.
Со стороны сердца: стенокардия, нарушение сердечного ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия).
В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо. Однако результаты вышеуказанных клинических исследований не позволяют дать количественную оценку частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы в различных группах.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, гни Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Состав

формотерола фумарата дигидрат 12 мкг
Вспомогательные вещества: лактоза - до 25 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Форадил, так же как и другие бета2-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.
Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов Форадила.
Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков.
У пациентов, получающих анестезию с использованием углеводородов, повышается риск развитие аритмии,
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие Форадила. В связи с этим не следует применять Форадил совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Форма выпуска

Капсулы с порошком для ингаляций прозрачные бесцветные, размер No3, с маркировкой "CG" на крышечке и "FXF" на корпусе или "CG" на корпусе и "FXF" на крышечке черными чернилами; содержимое капсул - легко сыпучий порошок белого цвета.
1 капс.
формотерола фумарата дигидрат 12 мкг
Вспомогательные вещества: лактоза - до 25 мг.
10 шт. - блистеры (3) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) - пачки картонные.