Флюанксол таб.п/о 5мг №100

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C.

Срок годности от даты изготовления

3 года

Описание товара

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Флюанксол является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.

Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5 HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флюанксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В малых и средних дозах (до 25 мг в день) Флюанксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/ сут. может развиваться седативный эффект.
При приеме малых доз (до 3 мг/сут.) Флюанксол оказывает антидепрессивное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 часов. Биодоступность составляет около 40%.

После внутримышечного введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

Распределение

Кажущийся Vd составляет около 14.1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. При внутримышечном введении раствора для инъекций Css достигается через 3 месяца применения препарата.

Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Выведение

При внутримышечном введении раствора для инъекций кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.

Метаболиты флупентиксола не обладают нейролептической активностью. Выводятся в основном с калом и, частично, с мочой. T1/2 составляет примерно 35 часов.

Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при внутримышечном введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флуанксола 10 мг/сут при приеме внутрь в течение 2 недель.

Показания к применению

Для применения препарата в дозах до 3 мг/сутки
– депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;
– хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;
– психосоматические нарушения с астеническими реакциями;
– острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).

Для применения препарата в дозах 3 мг/сутки и более
– психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.

Применение при беременности и в период лактации

Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в III триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Особые указания

При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.
Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно.
При длительной терапии, особенно с использованием больших доз Флюанксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов.
Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью назначают при судорожном синдроме, хроническом гепатите, сердечно-сосудистой патологии. Прекращать прием следует постепенно. Длительное применение (особенно больших доз) требует постоянного наблюдения за больным. При назначении недостаточно высоких доз пациентам с возбуждением или гиперактивностью возможно обострение симптоматики (активирующий компонент).

Противопоказания

– угнетение ЦНС;
– острая алкогольная интоксикация;
– острая интоксикация барбитуратами;
– острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
– коматозные состояния;
– патологические изменения крови;
– угнетение костного мозга;
– феохромоцитома;
– коллапс;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский возраст;
– повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.
Пациентам в состоянии возбуждения или гиперактивности не следует назначать Флюанксол в недостаточно высоких дозах (до 3 мг).

Способ применения и дозы

Для терапии депрессивных и тревожных расстройств начальная доза препарата для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз/сутки утром или по 500 мкг 2 раза/сутки. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сутки. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении Флюанксола в максимальной дозе 3 мг/сутки в течение 1 недели препарат следует отменить.

При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг 1 раз/сутки утром.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин (эпинефрин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы - бипериденом.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония; нечасто - нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, поздняя дистония.
Со стороны психической деятельности: бессонница, нервозность, ажитация; нечасто - снижение либидо, депрессия, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов кроветворения: редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; нечасто - окулогирный криз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в том числе запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения).
Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто - снижение аппетита, повышение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, гинекомастия, сахарный диабет, снижение потенции, изменение углеводного обмена, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи, болезненное мочеиспускание.
Аллергические реакции: нечасто - зуд, дерматит, кожная сыпь, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.
Нарушения костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция, галакторея.
Со стороны организма в целом: слабость, астения; нечасто - увеличение веса.

Имеются данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
У пациентов, находящихся на длительном лечении, может развиваться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов и могут их усугублять. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения.
При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.
Имеются единичные сообщения о развитии незначительных преходящих изменений показателей функциональных печеночных проб.
При приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, вентрикулярная (желудочковая) аритмия - фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).

Состав

1 таб.
флупентиксола дигидрохлорид 5.84 мг,
что соответствует содержанию флупентиксола 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38 мг, крахмал картофельный - 77 мг, желатин - 3.32 мг, тальк - 9.1 мг, магния стеарат - 0.65 мг.
Состав оболочки: желатин - 0.558 мг, сахароза - 60.9 мг, сахароза порошок - 49.2 мг, железа оксид желтый (Е172) - 0.3 мг, полирующий воск Capol 1295® (смесь пчелиного воска белого и карнаубского воска) - q.s.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.
При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.
При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Флюанксол не должен смешиваться с другими жидкостями для инъекций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые.
1 таб.
флупентиксола дигидрохлорид 5.84 мг,
что соответствует содержанию флупентиксола 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38 мг, крахмал картофельный - 77 мг, желатин - 3.32 мг, тальк - 9.1 мг, магния стеарат - 0.65 мг.
Состав оболочки: желатин - 0.558 мг, сахароза - 60.9 мг, сахароза порошок - 49.2 мг, железа оксид желтый (Е172) - 0.3 мг, полирующий воск Capol 1295® (смесь пчелиного воска белого и карнаубского воска) - q.s.
100 шт. - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.