Бисопролол таб.п/о плен. 10мг №30

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Описание товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового со слабым коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (80-90 %). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы крови примерно 35 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) 9-12 часов, удлиняется при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин – в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Выводится почками – 50 % в неизмененном виде, менее 2 % через кишечник.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Применение при беременности и в период лактации

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.
При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20 % пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже
100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови (симптомы гипогликемии могут быть замаскированы), отягощенный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая диета.

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии); кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 60 уд/мин); кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст); тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких; тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В; повышенная чувствительность к Бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; одновременный прием флоктафенина, сультоприда; одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза –10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия:
- при развившейся атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина или временно ставят кардиостимулятор;
- при желудочковой экстрасистолии вводят лидокаин (препараты IA класса не применяются);
-при выраженном снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких - плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности вводят эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
- при сердечной недостаточности применяют сердечные гликозиды, диуретики;
- при судорогах - внутривенно диазепам, при бронхоспазме - ингаляционно бета2 - симпатомиметики;
- при гипогликемии – внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы);
- при брадикардии – атропин, постановка водителя ритма.

Побочное действие

Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль (10,9 %), часто - головокружение (3,5 %), бессонница (2,5 %), астения (1,5 %), депрессия (0,2 %), сонливость, повышенная утомляемость, редко - потеря сознания, галлюцинации, "кошмарные" сновидения, судороги, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха, очень редко - конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - синусовая брадикардия (0,5 %), редко - выраженное снижение АД, очень редко - нарушение
AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея (3,5 %), тошнота (2,2 %), рвота (1,5 %), сухость слизистой оболочки полости рта (1,3 %), запор, редко - гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа (4 %), затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности), у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм (2,2 %).
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет II типа), гипогликемия (сахарный диабет I типа).
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит.
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: нарушение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат – 0,01 г,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,0923 г, кальция карбонат – 0,0145 г, целлюлоза микрокристаллическая – 0,0145 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 0,0029 г, тальк – 0,00435 г, магния стеарат – 0,00145 г;
состав оболочки: для дозировки 5 мг – Опадрай II Белый (поливиниловый спирт – 40 %, титана диоксид – 25 %, тальк – 20,2 %, макрогол (полиэтиленгликоль) – 14,8 %) – 0,004841 г, силиконовая эмульсия – 0,000159 г;
для дозировки 10 мг – Опадрай II Белый (поливиниловый спирт – 40 %, титана диоксид – 25 %, тальк – 20,2 %, макрогол (полиэтиленгликоль) – 14,8 %) – 0,004737 г, краситель железа оксид красный Е 172 – 0,000052 г, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,000052 г, силиконовая эмульсия – 0,000159 г.

Взаимодействие с другими препаратами

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, АV-проводимость и АД.
Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).
При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.
При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.
Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.
Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.