Бикалутамид таб. 50мг №30

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Описание товара

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Показания к применению

Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.

Применение при беременности и в период лактации

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

С осторожностью (Меры предосторожности)

- Нарушение функции печени;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- одновременное применение с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов;
- одновременное применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).

Противопоказания

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запить достаточным количеством жидкости.

Взрослым и пожилым мужчинам при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией - по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

Взрослым и пожилым мужчинам, при местнораспространенном раке предстательной железы - по 150 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, легкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.
Специфического антидота нет.
Лечение передозировки: симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50,0 мг содержит:
активное вещество: бикалутамид 50,0 мг;
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 29,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10,30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,00 мг, повидон-К17 4,00 мг, магния стеарат 0,70 мг, вода 1,50 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол-4000 0,45 мг, титана диоксид 0,90 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Форма выпуска

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).