Алпразолам таб. 0,25мг №50

Условия хранения

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

4 года

Описание товара

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентраци­ей в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в те­чение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболи­том является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T1/2 - 11-16 ч. Накопление при повторном на­значении - минимальное (относится к бензодиазепинам со средним T1/2 ), выведение после пре­кращения лечения - быстрое.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.Панические расстройства.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за карти­ной периферической крови и "печеночными" ферментами.Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, "отвечают" на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зави­симость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышеч­ных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным по­казаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных по­роков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожден­ного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт со­сания (так называемый синдром "вялого ребенка").

С осторожностью (Меры предосторожности)

Церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболева­ния головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрыто­угольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. "Особые указания", период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях на­чальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно уве­личить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения - 4-12 недель. Прекра­щение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть сни­жена постепенно и медленно, не более чем на 0,5 -1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения - до восьми месяцев.При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная - 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличива­ют до 0,5-0,75 мг/сут.

Передозировка

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикар­дия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (под­держание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэф­фективен.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство устало­сти, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, снижение настроения, тре­мор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность соз­нания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлю­цинации, тревога, бессонница).Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертер­мия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рво­та, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и по­давление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).

Состав

Активное вещество:Алпразолам- 0,25 мг или 1 мг.Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Взаимодействие с другими препаратами

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления - повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность алпразолама.Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повыше­ние токсичности зидовудина.Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиоти­ков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразо­лама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг.