Сульфадиметоксин таб. 0,5г №10

Условия хранения

В защищенном от света и недоступном для детей месте

Срок годности от даты изготовления

3 года

Описание товара

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и.системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в спиномозговой жидкости низкая (при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает). Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетилированное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% принятой дозы, через 48 часов - до 56%, через 96 часов - до 83,3%.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.

Применение при беременности и в период лактации

Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.

Особые указания

Bо время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью - период лактации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность. Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей до 2 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.
Детям (с 2 лет) в 1-й день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Состав

В одной таблетке содержится: сульфадиметоксин 0,5 г; вспомогательные вещества (крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат, желатин пищевой) в количестве, достаточном для получения таблетки массой 0,55 г.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты, метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Форма выпуска

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.