Лизиноприл таб. 10мг №20

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

3 года

Описание товара

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; допускается наличие легкой мраморности.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. Cmax в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Показания к применению

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Применение при беременности и в период лактации

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек.

Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.

Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями соли, содержащими калий.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца (ИБС); коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); угнетение костномозгового кроветворения; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); диета с ограничением поваренной соли; пожилой возраст (старше 65 лет); применение у пациентов негроидной расы; одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности); сахарный диабет (информация представлена в разделе "Особые указания").

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим ингибиторам АПФ или другим компонентам препарата; ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ); наследственный или идиопатический ангионевротический отек; гемодиализ или гемофильтрация с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®); аферез липопротеидов низкой плотности с использованием декстрана сульфата; десенсибилизирующая терапия к яду перепончатокрылых (пчелы, осы); одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (КК менее 60 мл/мин); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от времени приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Для обеспечения режима дозирования лекарственного препарата в дозе 2,5 мг рекомендуется применять Лизиноприл в таблетках по 5 мг с риской.

При артериальной гипертензии (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами) рекомендованная начальная доза пациентам, не получающим другие гипотензивные препараты, составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2 недели на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы более 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Терапевтический эффект развивается обычно через 2-4 недели, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными препаратами.

У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза препарата должна составлять не более 5 мг/сут, также следует контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови. В случае необходимости в дальнейшем можно возобновить прием диуретиков.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС (гиповолемия, диета с ограничением употребления поваренной соли, декомпенсация сердечной деятельности или тяжелая артериальная гипертензия) начальная доза препарата составляет 2,5-5 мг/сут (необходим контроль АД, функции почек, содержания калия в плазме крови). Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от динамики АД.

При ХСН (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики): начальная доза составляет 2,5 мг/сут, с постепенным повышением на 2,5 мг через 3-5 дней до 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема Лизиноприла.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (для профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности): в первые 24 часа после появления первых симптомов острого инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики (систолическое АД не ниже 100 мм рт. ст.) начальная доза 5 мг, затем - 5 мг через 1 сутки, 10 мг - через 2 суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с исходно низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) назначают меньшую дозу - 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия: диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа применяют 10 мг Лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД менее 75 мм рт. ст. в положении "сидя". У пациентов с сахарным диабетом 1 типа доза такая же, с целью достижения значений диастолического АД менее 90 мм рт. ст. в положении "сидя".

Хроническая почечная недостаточность: начальная доза определяется в зависимости от КК: при КК 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сут, при КК - 10-30 мл/мин - 2,5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2,5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от величины АД (под контролем функции почек, содержания калия и натрия в плазме крови). При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность, почечная недостаточность, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, сухой кашель, нарушение водно-электролитного баланса, сосудистый коллапс, гипервентиляция легких.

Лечение: Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. При выраженном снижении АД необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости - применение вазопрессорных лекарственных средств. В случае развития устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходимо контролировать функцию сердечно-сосудистой и дыхательной систем, АД, концентрацию мочевины, клиренс креатинина, водно-электролитный баланс. Гемодиализ эффективен.

Побочное действие

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: редко - снижение гемоглобина, снижение гематокрита; очень редко - угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия;

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); редко - синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгию и появление антинуклеарных антител, крапивница; очень редко - аутоиммунные заболевания интестинальный невротический отек;

Нарушение со стороны эндокринной системы: редко - синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона (АДГ);

Нарушения психики: нечасто - лабильность настроения; редко - анорексия; частота неизвестна - депрессия, растерянность;

Нарушение со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезия, нарушение сна (сонливость/бессонница), редко - спутанность сознания, частота неизвестна - судорожные подергивания мышц конечностей и губ;

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго;

Нарушения со стороны сердца: нечасто - острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко - усугубление степени выраженности симптомов и течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди;

Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия, нечасто - выраженное снижение АД, редко - нарушение мозгового кровообращения у пациентов "повышенного риска", вследствие выраженного снижения АД, синдром Рейно, васкулит;

Нарушения со стороны дыхательной системы: часто - сухой кашель; нечасто - ринит, очень редко - синусит, диспноэ, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония;

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; редко - сухость во рту, диспепсия, боли в животе, изменения вкуса; очень редко - панкреатит;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; редко - уремия, острая почечная недостаточность; очень редко - олигурия, анурия; частота неизвестна - протеинурия;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, сыпь, редко - псориаз, очень редко - пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, псевдолимфома кожи;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - миалгия, артралгия/артрит;

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - сексуальная дисфункция, редко - гинекомастия;

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гипербилирубинемия, гипонатриемия, очень редко - ускорение СОЭ, повышение титра антинуклеарных антител, снижение концентрации глюкозы;

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - лихорадка, астения, повышенная утомляемость, алопеция, нарушение развития плода, очень редко - повышенное потоотделение.

Состав

Активное вещество: лизиноприла дигидрат 10.89 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 113.56 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, крахмал кукурузный - 13.95 мг, магния стеарат - 1.6 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушении функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только при регулярном контроле содержания калия в плазме крови и функции почек.

Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессанта- ми/нейролептиками и другими гипотензивными препаратами усиливает выраженность гипотензивного действия.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, что может увеличивать риск развития побочных эффектов. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в плазме крови.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.

При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), ингибиторами циклооксигеназы-2 и ацетилсалициловой кислотой (в дозе более 3 г/сут), эстрогенами, симпатомиметиками снижается гипотензивное действие лизиноприла. НПВП и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в плазме крови и могут ухудшать функцию почек. Этот эффект обычно обратим.

Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, тромболитиками и/или нитратами.

При одновременном применении этанол усиливает действие лизиноприла.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для внутривенного введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может увеличивать риск развития лейкопении.

При одновременном применении с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) возрастает риск развития гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек одновременный прием ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой гиперкалиемией, которая, как считается, была вызвана триметопримом, поэтому препарат следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм, регулярно контролируя содержание калия в плазме крови.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.