Экслютон таб. №28

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности от даты изготовления

5 лет

Описание товара

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с гравировкой "TT" над "2" на одной стороне и надписью "ORGANON" - на другой.

Фармакологическое действие

Синтетический гестаген. Вызывает переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию. Механизм контрацептивного действия связан преимущественно с периферическим гестагенным влиянием на репродуктивную систему, которая выражается в уменьшении количества и увеличении вязкости цервикальной слизи, снижении пенетрирующей способности сперматозоидов. Угнетает транспортную функцию маточных труб, снижает имплантационные свойства эндометрия.

Фармакокинетика

Линестренол является предшественником (пролекарством) и метаболизируется до фармакологически активного метаболита нореэтистерона.
Всасывание. После перорального приема препарата Экслютон®, линестренол быстро всасывается и превращается в норэтистерон. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность норэтистерона составляет 64 %.
Распределение. Норэтистерон на 96 % связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (61 %) и меньше - с глобулином, который связывает половые гормоны (35 %).
Метаболизм. Первая фаза метаболизма линестренола включает 3-гидроокислирование и следующую дегидрогенизацию. Потом активный метаболит норэтистерона восстанавливается; продукты распада связываются с сульфатами и глюкуронидами.
Выведение. Норэтистерон имеет среднее время полувыведения приблизительно 15 часов. Клиренс из плазмы составляет приблизительно 0,6 л/ч. Выведение линестренола и его метаболитов происходит с мочой (в основном, в виде глюкуронидов и сульфатов, в меньшей мере - в виде неизмененного линестренола) и с фекалиями. Отношение степени выведения с мочой к выводу с фекалиями составляет 1,5:1.

Показания к применению

Дисфункциональные маточные кровотечения, эндометриоз, некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи, предменструальный синдром, необходимость подавления овуляции, отсрочка нормальной менструации.
Пероральная контрацепция.

Применение при беременности и в период лактации

Противопоказан к применению в качестве терапевтического средства при беременности.
В случае наступления беременности при применении для пероральной контрацепции беременность рекомендуют прервать.

Особые указания

В качестве терапевтического средства с осторожностью применяют при симптомах сердечной недостаточности, при артериальной гипертензии, депрессии, указаниях в анамнезе на тромбоэмболические процессы.
При применении в качестве средства для контрацепции в случае появления ациклических кровянистых выделений или олигоменореи необходимо исключить беременность и органическую патологию.

С осторожностью (Меры предосторожности)

В качестве терапевтического средства с осторожностью применяют при симптомах сердечной недостаточности, при артериальной гипертензии, депрессии, указаниях в анамнезе на тромбоэмболические процессы.

Противопоказания

Для применения в качестве терапевтического средства: тяжелые заболевания печени, маточные кровотечения неясной этиологии, сильный зуд, порфирия, отосклероз, беременность.
Для пероральной контрацепции: нарушения менструального цикла, ациклические маточные кровотечения неясного генеза, злокачественные новообразования молочных желез и репродуктивной системы, обильные менструации, тяжелая форма сахарного диабета, артериальная гипертензия, эпилепсия, внематочная беременность в анамнезе.

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от показаний.

Передозировка

Линэстренол обладает очень низкой токсичностью.
Симптомы: тошнота и рвота
Лечение: симптоматическое.

Побочное действие

При применении в качестве терапевтического средства возможны прорывные кровотечения или мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, увеличение массы тела; редко - нервозность, депрессия, усиление потоотделения, угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, зуд, желтуха, изменение функциональных печеночных проб, снижение толерантности к глюкозе, изменение спектра липопротеинов, боли в молочных железах, повышение свертываемости крови.
При применении в качестве средства для пероральной контрацепции возможны межменструальные кровянистые выделения, укорочение менструального цикла (менее 25 дней) или олигоменорея (более 45 дней), тошнота, головные боли, нагрубание молочных желез, увеличение массы тела, задержка жидкости в организме, снижение либидо, артериальная гипертензия, акне, снижение толерантности к глюкозе, пигментация.

Состав

1 таб.
линэстренол 500 мкг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарствами может привести к сильному кровотечению и/или неэффективности контрацептива. Специальные исследования взаимодействия Экслютона® не проводились. О приведенных дальше видах взаимодействия есть сообщения в литературе (в основном, для комбинированных контрацептивов, а иногда - для контрацептивов, что содержат только прогестаген).
Печеночный метаболизм: может наблюдаться взаимодействие с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что может привести к повышению клиренса половых гормонов (таких как гидантоины (например, фенитоин), барбитуратами (например, фенобарбитал), примидоном, карбамазепином, рифампицином и, возможно, также с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, ритонавиром, нелфинавиром, гризеофульвином и препаратами, которые содержат зверобой).
При одновременном применении каких-либо из указанных выше лекарственных препаратов вместе с препаратом Экслютон®, необходимо временно использовать барьерные контрацептивные средства или выбрать другой метод контрацепции.
Барьерные методы должны использоваться весь период сопутствующего приема лекарства и на протяжении 28 дней после прекращения их приема.
Во время лечения активированным углем всасывание стероида, что содержится в таблетке, может снизиться и, таким образом, может уменьшиться контрацептивная эффективность препарата. В таком случае следует соблюдать рекомендации относительно пропущенных таблеток.
Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Соответственно могут изменяться концентрации лекарств (например, циклоспорина) в плазме и в тканях. Примечание. Для определения возможного взаимодействия следует изучить информацию относительно назначения лекарства, которое используется параллельно.

Лабораторные тесты.
Данные, полученные для КПК, свидетельствуют, что контрацептивные стероиды могут влиять на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и функции почек, уровни белков (переносчиков) в сыворотке, например, на связывание кортикостероидов с глобулином и/или с липидной/липопротеиновой фракцией, на параметры углеводного обмена и параметры коагуляции и фибринолиза. Как правило, изменения остаются в пределах нормальных значений. Неизвестно, в какой мере это касается контрацептивов, содержащих только прогестаген.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с гравировкой "TT" над "2" на одной стороне и надписью "ORGANON" - на другой.
1 таб.
линэстренол 500 мкг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.
28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.